本文为专栏第 99 期，介绍的 Invasight 是 2023 年《瑞士创新 100 强》上榜企业，其致力于开发细胞间蛋白靶点发现平台及蛋白质 - 蛋白质相互作用抑制剂。
瑞士生物科技公司 Invasight 成立于 2020 年，该公司开发了同类首创的药物发现平台，能精准识别导致癌细胞侵袭的细胞间蛋白质靶点，并设计特定的蛋白质 - 蛋白质相互作用抑制剂，为靶向治疗侵袭性癌症提供精确、低毒性的创新疗法。
Invasight 是苏黎世大学的衍生公司，由 Karthiga Santhana Kumar 博士创立。Karthiga 在苏黎世大学和苏黎世大学儿童医院完成了博士和博士后研究，获得了神经肿瘤学博士学位，Invasight 正是基于 Karthiga 长达八年的研究成果而设立。
成纤维细胞生长因子（FGF）及其受体（FGFR）在细胞和血管生成中起着至关重要的作用，其信号传导维持或调节着多种细胞的迁移、增殖、分化、存活、代谢活动和神经功能。因 米乐 登录入口FGF 表达失调或遗传改变造成的信号传导失调，会导致各种发育、代谢和神经系统的疾病和癌症，且会促进癌细胞耐药性的生成，限制当前癌症疗法的有效性。因此，靶向 FGF&FGFR 信号传导被认为是阻断肿瘤细胞生长的有效路径，而 FGF 抑制剂市场规模有望在 2026 年超过 40 亿美元。
Invasight 开发了同类首创的抗癌细胞侵袭药物发现平台 ACINDA，并基于 ACINDA 开发了系列蛋白质 - 蛋白质相互作用抑制剂管线。
ACINDA 药物发现平台包括三维肿瘤板、专有癌细胞侵袭模型、基于机器学习的自动细胞扩散计数器软件、计算机辅助药物设计工具和数字生物库。其三维肿瘤板和癌细胞侵袭模型详细模拟了体内肿瘤微环境，而自动细胞扩散计数器软件是第一个以单细胞分辨率量化癌细胞侵袭的全自动软件，可对信号轴失调进行详细分析，从而识别出与癌细胞侵袭相关的新靶点。在确定新靶点后，就可以利用计算机辅助药物设计工具，精准设计高效的蛋白质 - 蛋白质相互作用抑制剂。
与市场上任何其他药物发现平台相比，ACINDA 可将癌细胞侵袭量化准确度提高 35%，将药物研发 识别到先导 阶段的速度加快 50%，错误率低于 5%。由于其能准确模拟肿瘤微环境，使用 ACINDA 设计的药物在临床试验中的失败率可能会更低，且不易产生不良副作用和毒性。
基于 ACINDA，Invasight 开发了兼具强大的抗肿瘤活性和良好安全性的系列蛋白质 - 蛋白质相互作用抑制剂管线，其中最有潜力的是促侵袭性 FGF 抑制剂 F2i。
F2i 是同类首创非激酶小分子蛋白质 - 蛋白质相互作用抑制剂。传统 FGF 抑制剂主要针对 FGFR 的直接或间接小分子激酶，但这种抑制 FGF 信号传导的方式会导致耐药性和脱靶相关的副作用和毒性。 与传统的 FGFR 激酶抑制剂不同，F2i 不靶向或结合任何 FGFR，而是通过结合 FGF 信号下游的独家衔接蛋白，抑制促侵袭性 FGF 信号，进而阻止 FGF 信号通路中后续蛋白质的磷酸化和信号转导，终止癌细胞中异常的促侵袭性和促增殖性 FGF 信号传导，同时降低副作用和毒性。
F2i 的疗效、安全性和作用机制已被多个 F米乐 登录入口GF 体外和体内模型广泛验证，被证明能有效抑制不同肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长和侵袭，相关模型涉及胃癌、卵巢癌和结直肠癌等。目前，F2i 正处于药物开发的 先导化合物结构优化 阶段。
2022 年，Invasight 完成了 450 万瑞士法郎的种子轮融资，这将帮助公司加速开发针对侵袭性癌症的突破性靶向疗法。Invasight 希望以其精准以及低毒性的癌症疗法，重塑癌症治疗的格局，为全球患者带来治愈的希望。
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